Сульфаніламід

Сульфаніламіди (sulfanilamidum) — це група хімічних речовин, похідних пара-аминобензолсульфамида — аміду сульфаниловой кислоти (пара-аминобензосульфокислоты).

Фармакологічна група

Сульфаніламіди.

Властивості

• Формула: C6H8N2O2S
• Відноситься до сульфаніламідних ЛЗ короткої дії.
• Сульфаніламід — білий кристалічний порошок без запаху, злегка гіркого смаку з солодким присмаком.
• Легко розчинний у киплячій воді (1:2), важко — в етанолі (1:37), розчинний в розчинах соляної кислоти, їдких лугів, ацетоні (1:5), гліцерині, пропіленгліколі; практично не розчиняється в ефірі, хлороформі, бензолі, петролейном ефірі.
• Молекулярна маса — 172,21.
• Застосовується також у вигляді метансульфата натрію (Стрептоцид розчинний) — білий кристалічний порошок; розчинний у воді, практично не розчиняється в органічних розчинниках.

Фармакологія

• Фармакологічна дія — протимікробний. Механізм протимікробної дії сульфаніламідів пов'язаний з антагонізмом ПАБК, з якою він має хімічну подібність. Сульфаніламід захоплюється мікробною клітиною, перешкоджає включенню ПАБК в дигидрофолиевую кислоту і, крім того, конкурентно пригнічує бактеріальний фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, відповідальний за вбудовування ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результаті порушується синтез дигідрофолієвої кислоти, зменшується утворення з неї метаболічно активної тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для утворення пуринів і піримідинів, зупиняється ріст і розвиток мікроорганізмів (бактеріостатичний ефект).
• Активний відносно грампозитивних і грамнегативних коків (у т. ч. стрептококів, пневмококів, менінгококів, гонококів), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
• При місцевому застосуванні сприяє швидкому загоєнню ран.
• При прийомі всередину швидко всмоктується з ШКТ. Cmax у крові створюється через 1-2 год і знижується на 50% зазвичай менш ніж за 8 ч. Проходить через гістогематичні, включаючи ГЕБ, плацентарний бар'єри. Розподіляється по тканинах, через 4 год виявляється у спинно-мозкової рідини. У печінці ацетилируется з втратою антибактеріальних властивостей. Виводиться переважно (90-95%) нирками.
• Інформація про канцерогенний, мутагенном дії та вплив на фертильність при тривалому використанні у тварин і людини відсутня.

Застосування

Місцево: тонзиліт, гнійно-запальні ураження шкіри, інфіковані рани різної етіології (у т. ч. виразки, тріщини), фурункул, карбункул, піодермія, фолікуліт, бешиха, вульгарні вугри, імпетиго, опіки I і II ступеня).