Спектиноміцину сульфат

Спектиномицин (Spectinomycin) C14H24N2O7 — природний антибіотик трициклічної структури. Продукують Streptomyces spectabilis.

Фармакологічна група

Аміноглікозиди.

Властивості

• Випускається як дигідрохлорид пентагідрат.
• Білий або блідо-білий кристалічний порошок.
• Розчинність у воді, метанолі, пропіленгліколо, формаміді, диметилсульфоксиде, 0,1н. NaOH і 0,1н.
• HCl становить понад 20 мг/мл, у хлороформі 0,042; в ацетоні 0,015; в діетиловому ефірі 0,010.
• Молекулярна маса 495,35.

Фармакологія

• Фармакологічна дія — антибактеріальна, бактеріостатична, бактерицидна. Проникає всередину мікробної клітини, зв'язується з 30S суб'єдинкою рибосом, блокує синтез білка та зупиняє ріст і розвиток мікроорганізму (бактеріостатичний ефект). У вищих концентраціях порушує функції та структуру цитоплазматичних мембран, зумовлюючи загибель клітини (бактерицидний ефект).
• Ефективний переважно щодо грамотрикальних мікроорганізмів, головно перегонів, зокрема штамів, гумових до пеніциліну. У дослідженнях in vitro показано, що спектиноміцин активний щодо більшості штамів Neisseria gonorrhoeae (МПК від 7,5 до 20 мкг/мл). In vitro встановлено без перехресної резистентності до Neisseria gonorrhoae між пектиноміцом і пеніциліном. Помірно актуальний щодо деяких ентеробактерій і уреаплазм. Неефективний щодо Treponema pallidum і Chlamydia spp.
• Після в/м введення швидко та повністю всмоктується. Cmax досягається через 1-2 год. Не зв'язується з білками плазми. T1/2 за нормальної функції нирок — 1-3 год, у разі ниркової недостатності (кліренс креатину менш ніж 20 мл/хв) — 10-30 год Метаболізму не піддається. Екскреться нирками впродовж 48 год в активній формі. Гемодіаліз знижує концентрацію спектиноміцину в сироватці крові приблизно на 50%.

Застосування

• Гострий перегоновий уретрит і простатить у чоловіків, гострий перегоновий цервіцит і прокотить у жінок, викликані чутливими штамами Neisseria gonorrhoae, у разі нестерпності або неефективності бета-лактамінних антибіотиків. Профілактика після статевих контактів із хворими на гонореї.
• У ветеринарії застосовують пектиноміцин у разі колібактеріозу та токсичної диспепсії теляти, сальмонелезе, колібактеріозу, пателелелезі та диспепсії поросять, мікоплазмозу, колібактеріозу, сальмонелеє, інфекційного синусиніту та інших захворювань птиці.
• Препарати: Кирин, Тробіцин.