Новокаїна г/х

Прокаїн (новокаїн, гідрохлорид β-діетиламіноетилового ефіру п-амінобензойної кислоти) — лікарський засіб із помірною анестезувальною активністю.

Входить до переліку життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів.

Формула: C13H20N2O2

Молекулярна маса: 236.31 г/моль

Фармакологічна дія

Місцевамісний засіб із помірною анестезувальною активністю й великою широтою терапевтичного впливу. Як слабка основа, блокує Na+-канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню імпульсів нервовими волокнами. Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою. Пригнічує проведення не тільки больових, але й імпульсів іншої модальної моди. Під час всмоктування та безпосереднього судинного введення в струм крові знижує збудливість периферичних холінергічних систем, зменшує утворення та вивільнення ацетилхоліну з преглансошарових закінчень (обладнує деяким гласноблокувальний дією), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує збудливість міокарда та моторних зон кори головного мозку. У разі внутрішньовенного введення чинить анальгезувальну, протишокову, гіпотензивну та антиаритмічну дію (збільшує ефективний рефрактерний період, знижує збудливість, автоматизм і провідність), у великих дозах може порушувати нервово-м'язову провідність. Усуває нижні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку. Усуває полісинаптичні рефлекси. У великих дозах може викликати судоми. Має коротку анестезуючу активність (термін Тривалість інфільтраційної анестезії становить 0.5-1 год). У разі внутрішньом'язового введення ефективний у літніх пацієнтів на ранніх стадіях захворювань, пов'язаних із функціональними порушеннями центральної нервової системи (артеріальна гіпертензія, спазми коронарних судин і судин мозку та ін.).

Фармакокінетика

Підлягає повній системній абсорбції. Ступінь абсорбції залежить від місця та шляху введення (особливо від васкуляризації та швидкості кровотоку в зоні введення) і підсумкової дози (кількості та концентрації). Швидко гідролізується естеразами плазми та печінки з утворенням 2 основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (обладнується помірною судинорозширювальною дією) і ПАБК (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їх протимікробну дію). T1/2 — 30-50 с, у неонатальному періоді — 54-114 с. Виводиться переважно нирками у формі метаболітів, у незмінному вигляді виводиться не більш ніж 2%.

Показання

Інфільтраційна (зокрема внутрішньоканцева), дротова, епідуральна, спинна анестезія; термінальна (поверхнична) анесезія (в відориноларингології); вагосимпатична шийна та паранефральна блокада, ретробульбарна (регіональна) анесезія. Ректально: геморой, тріщини заднього проходу. Раніше призначалися за такими показаннями, як виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, нудота, неспецифічний виразковий коліт, свербіж шкіри (атопічний дерматит, екзема), кератит, іридоцикліт, глаукома.