Німодипин

Німодипин C21H26N2O7 — антагоніст кальцію з перевагою впливу на тонус судин головного мозку. Має судинорозширювальну, ноотропну, норматичну й антимігренозну активність.

Фармакологічна група

• Блокатори кальцієвих каналів
• Коректори порушень мозкового кровообігу

Властивості

• Вироблене 1,4-дигідропіридину.
• Жовтий кристалічний порошок.
• Практически нерастворим в воде.
• Молекулярна маса 418,5.

Фармакологічна дія

Селетивний блокатор кальцієвих каналів II класу, похідне дигідропіридину. Вибірально взаємодіє з кальцієвими каналами типу L і блокує трансмембранне надходження іонів кальцію. Має судинорозширювальну дію переважно на судини головного мозку. Запобігає або усуває спазм судин, що викликаються різними судинозвужувальними біологічно активними речовинами. Викликає виразніше збільшення перфузії в зонах головного мозку з недостатнім кровопостачанням (порівнюючи з ділянками з нормальним кровопостачанням). Покращує церебральне кровообіг під час субарахноїдального крововиливу. Стабілізує функціональний стан мозкових нейронів. Покращує пам'ять і здатність до концентрації уваги. Не має істотного впливу на системне АТ, практично не впливає на провідність в AV- і синоатріальному вузлах і на скоротність міокарда. Рефлекторно збільшує ЧСС у відповідь на розширення судин.

Фармакокінетика

Під час приймання всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, Cmax у плазмі досягається впродовж 1 год. Підтверджується інтенсивному метаболізму під час «первого проходження» через печінку. Біодоступність низька. Зв'язування з білками плазми становить 95%. T1/2 в початковій фазі — 1-2 год, у термінальній фазі — 8-9 год. Виводиться нирками (менш ніж 1% в незмінному вигляді) і через кишечник.

Застосування

Ішемічне порушення мозкового кровообігу (зокрема у разі гіпертонічного кризу), неврологічні розлади внаслідок спазму судин головного мозку, зумовленого субарахноїдальним крововиливом, сінільна деменція.