Неостигмін метилсульфат

Ніостигміну метилсульфат (Прозерин) C13H22N2O6S — інгібітор холенестерази. За периферичною активністю близький до фізостигміну та гарантаміну, центральної дії не має, оскільки погано проникає через гемато-енцефалічний бар'єр.

Прозерин входить до переліку життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів.

Молекулярна маса 334,39 г/моль

Властивості

• Білий кристалічний порошок без запаху, гіркого смаку. Гигроскопичен. На світлі набуває рожевого відтінку. Дуже легко розчинимо у воді (1:10), легко — у спирті (1:5). Водні розчини (pH 5,9—7,5) стерилізують за +100 °C упродовж 30 хв.
• Прозерин є синтетичною антихолінестеричною речовиною. За хімічною будовою може розглядатися як спрощений аналог фізостигміну, що містить N-алзамінну карбамоолітоксифенильну частину. Однак характерною особливістю прозерину (як-от оксазила та піридостигмину) є наявність у його молекулі чверті аммонієвої групи. Він відрізняється цим від алкалоїдів фізостигміну та гарантаміну, які не містять четверткових азоту.
• Прозерин має сильну оборотну антихолінестеразну активність. За периферичними ефектами близький до фізостигміну та гарантаміну. Подібно до інших 25% аммонієвих сполук чинить переважно вплив на периферичні системи та важко проникає через гемато-енцефалічний бар'єр.

Застосування

• Застосовують у разі міастичного, рухових порушень після травм мозку, паралічів, у відновному періоді після менінгиту, перенесеного поліомієліту, енцефаліту тощо, у разі атрофії зорового нерва, невриту, для запобігання та лікування атонії кишківника та сечового міхура. В офтальмологічній практиці прозерин іноді призначають для звуження зіниці та зниження внутрішньоочного тиску під час закритого прасування.
• Прозерин є антагоністом антидеполюризувальних курароподібних препаратів. Однак великі дози можуть самі викликати порушення нервово-м'язової провідності внаслідок накопичення ацетилхоліну та стійкої деполяризації в галузі синтезів. Як антидот міорелаксантів прозерин застосовують у разі м'язової слабкості та пригнічення дихання після закінчення анестезії з використанням антидеполюзирних, а також у разі застосування недеполюзних міорелаксантів (Атракуріум), якщо останні починають діяти за типом антидеполярних.