Диклофенак

Диклофенак C14H11Cl2NO2 — нестероїдний протизапальний препарат із групи похідних фенілуксусної кислоти. У лікарських формах використовується як натрієва сіль.

Застосування: в хірургії, травматології, спортивній медицині, неврології, гінекології, урології, онкології, офтальмології.

Цей препарат входить до переліку життєво необхідних і найважливіших лікарських засобів.

Фармакологічна дія

Диклофенак натрію має виражену протизапальну, анальгезувальну та жарознижувальну дію.

Основним механізмом дії диклофенака, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландінів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки.

In vitro-диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентним тим, які досягаються під час лікування пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

У разі ревматичних захворювань протизапальні та анальгезувальні властивості диклофенака забезпечують клінічний ефект, що характеризується чималим зменшенням виразності таких захворювань, як біль у спокої та під час руху, ранкова скутість і припухлість суглобів, а також поліпшенням функціонального стану.

У разі посттравматичних і післяопераційних запальних явищ диклофенак швидко купає біль (що відбивають як у спокої, так і під час руху), зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.

Під час застосування диклофенака в таблетках і супозиторіях відзначений виражений анальгезувальний ефект препарату за помірного та сильного болю неревматичного походження. Також було встановлено, що диклофенак здатний знижувати больові відчуття та знижувати кровопотерію під час первинного дисменору.

Крім того, диклофенак полегшує напади мігрені (у разі застосування в супозиторіях).

Метаболізм

Метаболізм диклофенака здійснюється частково через глюкуронізацію незміненої молекули, але, переважно, за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання й мітоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3"-гідрокси-, 4"-гідрокси-, 5"-гідрокси-, 4",5-дигідрокси- і 3"-гідрокси-4"-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два фенольні метаболіти біологічно активні, але набагато менше, ніж диклофенак.

Показання

• запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, юнієльний ревматоїдний артрит, анкілозувальний спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити, остеоартрит;
• захворювання хребта, що супроводжуються больовим синдромом;
• ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин;
• гострий спалах подагри (тільки для таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою);
• посттравматичні та післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком;
• гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом і запаленням (наприклад, первинна альгодисменорея, аднексит);
• як додатковий засіб у разі важких інфекційно-запальних захворювань вуха, горла та носа, що протікають із вираженим больовим синдромом, наприклад, у разі фарингіті, тонзиліту, отите (за винятком таблеток ретард). Основне лікування захворювання проводять відповідно до загальноприйнятих принципів, зокрема із застосуванням етотропної терапії. Ізольована лихоманка не є показником до застосування препарату;
• напади мігрені (тільки для суппозиторіїв).