Вітамін — D3

Холекальциферол (Cholecalciferol, вітамін D3) C27H44O — жиророзчинний вітамін. Утворюється в шкірі під дією УФ-променів із 7-дегідрохолестерину.

Фізичні властивості

Білий кристалічний порошок. Нерозчинний у воді, розчинний у спирті, ефірі, хлороформі, рослинних оліях. Малостійкий до дії світла, легко окиснюється.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія — регулювальний кальцій-фосфорний обмін. Підсилює всмоктування кальцію в кишківнику та реабсорбцію фосфору в ниркових канальцях, нормалізує формування кісткового скелета та зубів у дітей, сприяє збереженню структури кісток.

Підвищує проникність клітинних і мітохондріальних мембран кишкового епітелію, полегшуючи надзвичайний транспорт катіонів кальцію та інших двовалентних катіонів, активує вторинне всмоктування фосфатів, збільшує захоплення цих іонів кістковою тканиною, посилює процес осифікації.

Всмоктується в дистальному відділі тонкої кишки (необхідна наявність жовчі), надходить у лімфатичну систему, потрапляє в печінку та в загальний кровотік. У крові зв'язується з α2-глобулінами та частково — з альбумінами, переноситься в тканини печінки, кісток, скелетних м'язів, нирок, надниркових залоз, міокарду, жирову тканину.

Максимальна концентрація в тканинах створюється через 4-5 год після введення, потім дещо знижується, зберігаючися тривалий час на постійному рівні. У формі полярних метаболітів локалізується переважно в мембранах клітин, мікросом, мітохондрій і ядер. Депонується в печінці. Унаслідок біотрансформації в печінці та нирках утворюються активні метаболіти.

Більшість холекальциферолу та продуктів його обміну виділяється з жовчкою в кишківник, з якого вони можуть знову всмоктуватися, створюючи систему ентерогепатичної циркуляції, або екскретизуватися з фекаліями.

Показання

Рахіт (профілактика та лікування), спазмофілія, остеомаляція, метаболічні остеопатії (гіпопаратиреоз, псевдогіпопаратиреоз), гіпокальціонія, тетання, остеопороз, уповільнене утворення кісткової мозолі (у разі переломів), втрата кальцію в кістках і зубах.

Протипоказання

Гіперчутливість, гіперкальціємія, гіперкальциурія, кальцієвий нефроуролітиз, тривала іммобілізація (великі дози), активні форми туберкульозу легких.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час профілактичного призначення добова доза — 400 МО (10 мкг) для дорослих, 600 МО (15 мкг) для людей віком від 60 років. В/м — 200 000 МО. Для профілактики рахіту — 200 000—400 000 МО загальна доза за 6 міс, за умови, що дитина не перебуває на сонці або не приймає суміші для вигодовування вітамін D, що в цьому разі треба індивідуально підбирати кількість препарату. (до 5 років). Лікування рахіту, спазмофілії та гіпоальціємії — 200 000 МО на тиждень упродовж 2 нед (з додаванням солей кальцію); остеомаляції та остеопорозу — 200 000 МО що 15 днів упродовж 3 міс. Для запобігання приступамам тетнії призначають до 1 000 000 МО на день.