Будесонід C25H34O6 — лікарський засіб, глюкокортикоїд, має протизапальну, протиалергічну та імунодепресивну дію.
Будесонід входить до переліку життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів.
Молекулярна маса: 430.534 г/моль
Фармакологічна дія
Глюкосортикоїд для місцевого застосування, має протизапальну та протиалергічну дію. Підвищує продукцію ліпокортину, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез продуктів метаболізму арахідонової кислоти — циклічних ендоперекис і Pg.
Запобігає красінню скупчення нейтрофілів, зменшує запальну ексультацію та продукцію цитокін, гальмує міграцію макрофагів, знижує інтенсивність процесів інфільтрації та грануляції, утворення субстанції хемотаксуса (що пояснює ефективність у разі «піздніх» реакцій алергії); гальмує вивільнення з тьмяних клітин медіаторів запалення («негайна» алергічна реакція), що відіграє істотну роль у виникненні назальних симптомів алергічного генезу та розвитку хронічного риніту.
Добре переноситься під час тривалого лікування, не має МКС-активності, практично не має резорбувної дії. Терапевтичний ефект розвивається через 2-21 ст.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується з легких і шлунково-кишкового тракту. У разі інтраназального введення дуже мало всмоктується зі слизової оболонки порожнини носа (тільки 20% потрапляє в системний кровотік). Після інгаляції в альвеоли потрапляє приблизно 25% дози. Шлунково-кишковий тракт частина майже повністю (90%) руйнується (збільшуються неактивні метаболіти) у разі «первого проходження» через печінку. Біодоступність становить 10% наявного в шлунку кількості, 25-30% альвеоли, що стали в альвеоли, будесониду абсорбується. Cmax у крові досягається через 15-45 хв після інгаляційного та інраназального введення. Зв'язування з білками плазми становить 88%. Має високий системний кліренс (84 л/год). T1/2 із плазми — 2,8 год.
Виводиться з сечею, частково — з жовчкою у формі метаболітів.
Будесонід має виражені ліпофільні властивості та швидко абсорбується в кишківнику внаслідок гарної тканинної проникності. Порівнюючи з класичними ГКС, будесонид має дуже високий ступінь зрідка до рецепторів. Завдяки цим властивостям має цілеспрямовану місцеву дію.
Показання
Для спрею: Сезонний і цілорічний алергічний риніт. Для спрею (додатково) — вазомоторний риніт; профілактика росту носових поліпів після поліпеектомії; неінфекційні запальні процеси в порожнині носа.
Для капсул: хвороба Крона (легка та середньоважка форми з залученням піддосконаленої та/або східної обідньої кишки).
Для мазі: Алергічний дерматит, псоріаз, екзема; червоний плоский лишай, атопічний дерматит.
Для інгаляцій: Бронхіальна астма (як базова терапії; у разі недостатньої ефективності бета2-адреностимуляторів, кромолицевої кислоти та кетотифен; для зниження дози пероральних ГКС), хронічна обструктивна хвороба легень.
Для ампул: З фізрозчином для промивання порожнини носа.
Основні | |
---|---|
Виробник | БЕТ |
- Ціна: Ціну уточнюйте