Амоксицилін + Клавуланова кислота

Амоксицилін/клавуланова кислота (МНН) (Amoxicillin/clavulanic acid) — комбінований антибактеріальний засіб, поєднання бактерицидний антибіотик широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів — Амоксициліну та інгібітора бета-лактамаз — Клавуланової кислоти.

 

Формула: C16H19N3O5S

 

Молекулярна маса: 365,4 г/моль

 

Фармакологічна дія

 

Діє бактерицидно, пригнічує синтез бактеріальної стінки. Амоксицилін ефективний по відношенню до бактерій, що мають до нього чутливість. За рахунок включення у препарат інгібітору бета-лактамаз (клавуланової кислоти) засіб може призначатися і при інфекціях, резистентних до дії амоксициліну. Амоксицилін у сполученні з клавуланової кислоти активний відносно аеробних грампозитивних бактерій (включаючи штами, що продукують бета-лактамази).

 

Фармакологічна дія Амоксициліну

 

Антибактеріальне бактерицидну кислотостійке засіб широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів, руйнується пеніциліназою. Інгібує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (компонент клітинної стінки бактерій) у період ділення і росту, викликає лізис бактерій.

 

Фармакологічна дія Клавуланової кислоти

 

Значно менш відомим є той факт, що клавуланова кислота має власну антибактеріальну активність. Клавуланова кислота, яка за своєю структурою схожа на бета-лактамні антибіотики. Подібно до інших бета-лактамів, клавуланова кислота здатна зв'язуватися з пеніцилінзв'язуючими білками (ПСБ) грампозитивних і грамнегативних бактерій та сприяти лізису бактеріальної стінки.

 

Показано, що клавуланова кислота проявляє мінімальну активність у відношенні синьогнійної палички та ентерококів, має середній рівень активності проти представників ентеробактерій та гемофільної палички, велика активність клавуланату проявляється проти бактероїдів та інших анаеробів, моракселлы, стафілококів і стрептококів. Клавуланова кислота активна щодо гонококів і володіє хорошою активністю проти атипових бактерій, таких як Хламідія і Легіонела.

 

Застосування

 

Свідчення: бактеріальні інфекції, спричинені чутливими збудниками. Інфекції верхніх дихальних шляхів: бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів; інфекції ЛОР-органів: синусит, тонзиліт, середній отит; інфекції жовчовивідних шляхів: холангіт, холецистит; кишкові інфекції: дизентерія, сальмонельоз, сальмонеллезное носійство; інфекції сечостатевої системи та органів малого тазу: пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, простатит, цервіцит, сальпінгіт, сальпінгоофорит, тубоовариальный абсцес, ендометрит, бактеріальний вагініт, септичний аборт, післяпологовий сепсис, пельвіоперитоніт, м'який шанкр, гонорея; інфекції шкіри та м'яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози, абсцес, флегмона, ранова інфекція; остеомієліт; ендокардит; менінгіт; сепсис; перитоніт; післяопераційні інфекції; профілактика інфекцій в хірургії.

 

Фармакокінетика

 

Після прийому внутрішньо обидва компоненти швидко абсорбуються в ШКТ. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію. В цілому фармакокінетичні параметри клавуланової кислоти та амоксициліну подібні при одночасному застосуванні, тому не мають взаємного впливу на фармакокінетичні властивості кожного окремо взятого речовини. Обидві речовини проникають в тканини і рідкі середовища організму легко, особливо накопичуються в секреті верхньощелепних синусів, легенів, порожнини середнього вуха, перитонеальній і плевральній рідинах, яєчниках і матці. При менінгіті компоненти проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Проникають так само крізь плацентарний бар'єр і визначаються в слідових кількостях у грудному молоці.

 

TCmax — 45 хв. Після прийому всередину в дозі 250/125 мг кожні 8 год Cmax амоксициліну — 2,18-4,5 мкг/мл, клавуланової кислоти — 0,8-2,2 мкг/мл, у дозі 500/125 мг кожні 12 год Cmax амоксициліну — 5,09-7,91 мкг/мл, клавуланової кислоти — 1,19-2,41 мкг/мл, у дозі 500/125 мг кожні 8 год Cmax амоксициліну — 4,94-9,46 мкг/мл, клавуланової кислоти — 1,57-3,23 мкг/мл, в дозі 875/125 мг Cmax амоксициліну — 8,82-14,38 мкг/мл, клавуланової кислоти — 1,21-3,19 мкг/мл

 

Після в/в введення у дозах 1000/200 і 500/100 мг Cmax амоксициліну — 105,4 і 32,2 мкг/мл відповідно, а клавуланової кислоти — 28,5 і 10,5 мкг/мл, Час досягнення максимальної інгібуючої концентрації 1 мкг/мл для амоксициліну подібно при застосуванні через 12 год і 8 год як у дорослих, так і у дітей.

 

Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17-20 %, клавулановая кислота — 22-30 %. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10 % от введенной дозы, клавулановая кислота — на 50 %. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Виводиться в основному нирками (клубочкова фільтрація та канальцева секреція): 50-78 % і 25-40 % від введеної дози амоксициліну та клавуланової кислоти виводиться відповідно у незміненому вигляді протягом перших 6 год після прийому.