Триметоприм

Триметоприм — бактериостатический антибиотик, в основном используемый для профилактики и лечения заболеваний мочевыделительной системы. Входит в список основных лекарств ВОЗ.

Принадлежит к семейству ингибиторов дигидрофолат-редуктазы. В англоязычной медицинской литературе сокращенно обозначается как TRI и TMP.

Триметоприм — основной антибиотик, используемый про современной терапии заболеваний мочевыделительной системы.

Брутто-формула: C14H18N4O3

Молекулярная масса: 290,32

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство, антагонист фолиевой кислоты, действует бактериостатически. Активен в отношении грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.) и некоторых грамположительных микроорганизмов. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к истощению фолатов, основного кофактора синтеза нуклеиновых кислот, в результате продукция нуклеиновых кислот и белка бактерий нарушается. Дигидрофолатредуктаза бактерий примерно в 50000-60000 раз прочнее связывается триметопримом, чем соответствующим ферментом млекопитающих. Эффект проявляется на этапе синтеза фолата, непосредственно следующем за тем, на котором действуют сульфаниламиды. При одновременном применении с сульфаниламидами отмечается синергидный эффект в отношении подавления продукции тетрагидрофолиевой кислоты.