Триметоприйм

Триметоприйм — бактеріостатичний антибіотик, переважно використовуваний для профілактики та лікування захворювань сечовидільної системи. Входить до списку основних ліків ВООЗ.

Належить до сімейства інгібіторів дигідрофолат-редуктази. В англомовній медичній літературі скорочено позначається як TRI і TMP.

Триметоприм — основний антибіотик, який використовується про сучасну терапію захворювань сечовидільної системи.

Брутто-формула: C14H18N4O3

Молекулярна маса: 290,32

Фармакологічна дія

Антибактеріальний засіб, антагоніст фолієвої кислоти, діє бактеріостатично. Активний щодо грамотрикальних (Escherichia coli, Proteus spp, Klebsiella spp) і деяких грампозитивних мікроорганізмів. Механізм дії пов'язаний із пригніченням ферменту дигідрофолатузи в процесі синтезу тетрагідрофолієвої кислоти. Це призводить до виснаження фолутів, основного кофактора синтезу нуклеїнових кислот, унаслідок чого продукція нуклеїнових кислот і білка бактерій порушується. Дигідрофолатредуктаза бактерій приблизно в 50000-60000 разів міцніше зв'язується триметопримом, ніж відповідним ферментом ссавців. Ефект проявляється на етапі синтезу фолату, безпосередньо наступного за тим, на якому діють сульфаламіди. У разі одночасного застосування із сульфаніламідами зазначається синергідний ефект щодо придушення продукції тетрагідрофолієвої кислоти.