Спирамицин

Спирамицин C43H74N2O14 (Spiramycin, в химии известен также как Формацидин, Formacidine) — природный антибиотик, получаемый из актиномицета Streptomyces ambofaciens, первый представитель 16-членных макролидов. Структурную основу спирамицина составляет лактонное кольцо, состоящее из 16 атомов углерода, к которому присоединены три углеводных остатка: форозамин, микаминоза и микароза. Препарат представляет собой естественным образом полученное сочетание трех химических форм (спирамицин I, II, III).

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды.

Свойства

• Природный антибиотик из группы макролидов.
• Молекулярная масса 843.053 g/mol

Фармакология

• Фармакологическое действие — антибактериальное, бактериостатическое. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом и подавляет синтез белка в микробной клетке.
• Активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Meningococcus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema, Leptospira, Campylobacter, Toxoplasma gondii, Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus.
• Быстро абсорбируется в ЖКТ, период полувсасывания — 20 мин, Cmax достигается через 1,5–3 ч. В крови около 10% связывается с белками. T1/2 — около 8 ч. Хорошо диффундирует в биологические жидкости (слюну), органы. Концентрация в легочной ткани после приема 5 млн МЕ составляет 20–60 мкг/г, в миндалинах — 20–80 мкг/г, придаточных пазухах (при воспалении) — 75–110 мкг/г, костной ткани — 5–100 мкг/г, селезенке, печени и почках — 5–7 мкг/г. Не проходит через ГЭБ. Очень медленно метаболизируется в печени. Выводится, главным образом, с желчью, мочой (10–14%) и незначительно — с фекалиями. Небольшая часть экскретируется с грудным молоком.

Показания

• Токсоплазмоз во время беременности (в качестве альтернативного средства).
• Бактериальные инфекции (препарат II ряда), вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония, (в том числе атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита, острый бронхит; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем (в том числе генитальный хламидиоз, сифилис, гонорея и их сочетание).
• Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в том числе в стоматологии).
• Токсоплазмоз; профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации.
• Профилактика острого суставного ревматизма.
• Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.