Спектиномицин

Спектиномицин (Spectinomycin) C14H24N2O7 — природный антибиотик трициклической структуры. Продуцируется Streptomyces spectabilis.

Фармакологическая группа

Аминогликозиды.

Свойства

• Выпускается в виде дигидрохлорида пентагидрата.
• Белый или бледно-белый кристаллический порошок.
• Растворимость в воде, метаноле, пропиленгликоле, формамиде, диметилсульфоксиде, 0,1н. NaOH и 0,1н.
• HCl составляет более 20 мг/мл, в хлороформе 0,042; в ацетоне 0,015; в диэтиловом эфире 0,010.
• Молекулярная масса 495,35.

Фармакология

• Фармакологическое действие — антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное. Проникает внутрь микробной клетки, связывается с 30S субъединицей рибосом, блокирует синтез белка и останавливает рост и развитие микроорганизма (бактериостатический эффект). В более высоких концентрациях нарушает функции и структуру цитоплазматических мембран, обусловливая гибель клетки (бактерицидный эффект).
• Эффективен преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов, главным образом гонококов, в т.ч. штаммов, резистентных к пенициллину. В исследованиях in vitro показано, что спектиномицин активен в отношении большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (МПК от 7,5 до 20 мкг/мл). In vitro установлено отсутствие перекрестной резистентности к Neisseria gonorrhoeae между спектиномицином и пенициллином. Умеренно активен в отношении некоторых энтеробактерий и уреаплазм. Неэффективен в отношении Treponema pallidum и Chlamydia spp.
• После в/м введения быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Не связывается с белками плазмы. T1/2 при нормальной функции почек — 1–3 ч, при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) — 10–30 ч. Метаболизму не подвергается. Экскретируется почками в течение 48 ч в активной форме. Гемодиализ снижает концентрацию спектиномицина в сыворотке крови примерно на 50%.

Применение

• Острый гонорейный уретрит и простатит у мужчин, острый гонорейный цервицит и проктит у женщин, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимости или неэффективности бета-лактамных антибиотиков. Профилактика после половых контактов с больными гонореей.
• В ветеринарии применяют спектиномицин при колибактериозе и токсической диспепсии телят, сальмонеллезе, колибактериозе, пастереллезе и диспепсии поросят, микоплазмозе, колибактериозе, сальмонеллеэе, инфекционном синусите и других заболеваниях птицы.
• Препараты: Кирин, Тробицин.