Рофекоксиб

Рофекоксиб (Rofecoxibe) — C17H14O4S.

Фармакологическая группа

НПВС — Коксибы.

Свойства

• Порошок белого или беловато-желтоватого цвета.
• Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.

Фармакология

• Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее. Высокоспецифично ингибирует ЦОГ2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ1.
• При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.
• После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность — более 90%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Cmax достигается через 2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс — около 120 мл/мин.

Применение

Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.