Неостигмин метилсульфат

Неостигмина метилсульфат (Прозерин) C13H22N2O6S — ингибитор холинэстеразы. По периферической активности близок к физостигмину и галантамину, центрального действия не оказывает, поскольку плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.

Прозерин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Молекулярная масса 334,39 г/моль

Свойства

• Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко — в спирте (1:5). Водные растворы (рН 5,9—7,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
• Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. По химическому строению может рассматриваться как упрощённый аналог физостигмина, содержащий N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную часть. Однако характерной особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина) является наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы. Он отличается этим от алкалоидов физостигмина и галантамина, которые не содержат четвертичных атомов азота.
• Прозерин обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно другим четвертичным аммониевым соединениям оказывает преимущественное влияние на периферические системы и трудно проникает через гемато-энцефалический барьер.

Применение

• Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после менингита, перенесённого полиомиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологической практике прозерин иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме.
• Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Однако большие дозы могут сами вызывать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с использованием антидеполяризующих, а также в случае применения недеполяризующих миорелаксантов (Атракуриум), если последние начинают действовать по типу антидеполяризуюших.