Левомицетин (хлорамфинекол)

Хлорамфеникол (левомицетин) — устаревший антибиотик широкого спектра действия, представляет собой бесцветные кристаллы чрезвычайно горького вкуса.

Свойства

• Молярная масса 323.13
• Температура плавления 150,5-151,5 °С.
• Плохо растворим в воде, хорошо — в этаноле, пиридине, этилен- и пропиленгликоле.

Получение

В промышленности получают 10-стадийным синтезом из стирола. Хлорамфеникол в виде порошка устойчив к нейтральным и слабокислым растворам, при рН>10 быстро инактивируется.

Фармакологическое действие

Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов за счёт блокирования пептидилтрансферразной активности путём связывания с 23S рРНК 50S субъединицы рибосомы бактерий. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Применение

Применяется в медицине, ветеринарии, животноводстве.

Торговые наименования: левомицетин, хлоромицетин. В рацемической форме этот препарат называется синтомицин.

Применяют для лечения брюшного тифа, дизентерии и других заболеваний. Обладает высокой активностью. Токсичен. Активен против многих грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсий, спирохет, хламидий.

Хлорамфеникол в форме таблеток и капсул, а также мазь с хлорамфениколом (в комбинации с метилурацилом, тримекаиноми сульфадиметоксином) входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.