Бензилпеніциллину Калієва сіль

Бензатина бензилпенициллин (N,N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина) C48H56N6O8S2 — лекарственное средство, природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum.

Торговые наименования: «Бензатинбензилпенициллин», «Бензициллин-1», «Бициллин-1», «Молдамин», «Ретарпен», «Экстенциллин».

Лекарственные формы

• Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 тыс. ЕД, 1,2 млн ЕД.
• Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения 300 тыс. ЕД, 600 тыс. ЕД, 1,2 млн ЕД, 2,4 млн ЕД.
• Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения пролонгированного действия 1,2 млн ЕД, 2,4 млн ЕД.

Фармакологическое действие

Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. TCmax в плазме — 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери. Связь с белками плазмы — 40-60 %. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. За 8 сут выделяется до 33 % введённой дозы.

Показания

Сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика), профилактика послеоперационных осложнений.